рифампицин

• 

Рифампицин (INN) и рифампицин (USAN) является бактерицидный антибиотик группы рифамицина. Это полусинтетическое соединение, полученные от Amycolatopsis rifamycinica (ранее известная как Amycolatopsis mediterranei и Streptomyces mediterranei). Рифампицин может быть сокращено R, RMP, Армении, Российской Федерации, или РИФ (США).
В 1957 году образец почвы с сосновым лесом на Французской Ривьере был доставлен на анализ в Lepetit фармацевтической исследовательской лаборатории в Милане, Италия. Там, исследовательская группа под руководством профессора Пьеро Sensi (1920 -) и д-р Мария Тереза ​​Timbal (1925 - 1969) открыл новую бактерию. Это новые виды появились сразу большой научный интерес, поскольку он был создания нового класса молекул антибиотика деятельности. Потому что Sensi, Timbal и исследователи особенно любил французское детектив Rififi (около ограбление драгоценности и соперничающими бандами), они решили назвать эти соединения "рифамицинов". После двух лет попыток получить более стабильные полусинтетические продукты, новые молекулы с высокой эффективностью и хорошей переносимостью был произведен в 1959 году и был назван «рифампицин».
Рифампицин также известен как rifaldazine, R / AMP, rofact (в Канаде), а рифампицин в Соединенных Штатах. Существуют различные типы рифамицинов из которых это происходит, но рифампицин форме, с 4-метил-1-piperazinaminyl группы, на сегодняшний день является наиболее клинически эффективным.
Рифампицин интенсивно красный твердый, и небольшая доля которых достигает жидкостях организма, как известно для придания безвредны красно-оранжевый цвет мочи (и в меньшей степени, а также пот и слезы) пользователей, в течение нескольких часов после приема . Максимальные концентрации в крови снизился примерно на треть, когда антибиотик принимать во время еды.
Рифампицин используется при лечении ряда бактерий, но самым известным за активностью в отношении Mycobacterium штаммы, такие как туберкулез и причины болезни Хансена. Рифампицин может быть использован в качестве монотерапии в течение нескольких дней в качестве профилактики против менингита, но сопротивление быстро развивается при длительном лечении активных заражений, поэтому препарат всегда используется против активной инфекции в сочетании с другими антибиотиками.

Название продукта: рифампицин (рифампицин)
№ КАС 13292-46-1
Химическое название: 3 - {[(4-метил-1-пиперазинил) имино]-метил} рифамицина
Молекулярная формула: C43H58N4O12
Молекулярный вес: 822,95
Применение: Антибиотики для лечения туберкулеза.
Внешний вид: красновато-коричневого до коричнево-красные кристаллический порошок.
Технические характеристики: BP / USP / EP.
Объемная плотность: 0.3g/ml; 0.5g/ml; 0.7g/ml; 0.8g/ml
Стандартная упаковка: 5kgs/drum; 25kgs/drum; 25kgs/carton
Показания

Рифампицин был введен в 1967 году, в качестве основной наряду с коктейль-медикаментозное лечение туберкулеза и менингита, неактивные, а также изониазид, этамбутол, пиразинамид и стрептомицин. Это требует рецепта в Северной Америке. Он должен быть введен регулярно ежедневно в течение нескольких месяцев без перерыва, в противном случае, риск лекарственно-устойчивым туберкулезом значительно увеличивается. В самом деле, это основная причина, что она используется в тандеме с трех вышеупомянутых препаратов, в частности, изониазид. Это также является основным мотивом терапии под непосредственным наблюдением за туберкулезом.
Рифампицин сопротивление быстро развивается во время лечения и монотерапии рифампицином не должны быть использованы для лечения этих инфекций - его необходимо использовать в комбинации с другими антибиотиками.
Рифампицин также используется в лечении холестатического зуда.

Микобактерии
Рифампицин, как правило, используются для лечения инфекций, микобактерий, включая туберкулез и болезни Хансена. Он может быть использован для лечения БЦЖ-OMA, который следует как необычное осложнение вакцинации БЦЖ против туберкулеза.
С лекарственной терапии используется в качестве стандарта лечения болезни Хансена, рифампицин всегда используется в комбинации с дапсон и клофазимин, чтобы избежать выявления лекарственной устойчивости.

Другие бактерии
Рифампицин также играет определенную роль в лечении метициллин-устойчивый золотистый стафилококк (MRSA) в сочетании с фузидиевой кислоты, хотя последние вопросы были подняты вопросы в связи с отсутствием исследований по эффективности этого лечения. Он используется в профилактической терапии против Neisseria meningitidis (менингококковая инфекция).
Он также используется для лечения инфекции Listeria видов, гонококков, гемофильная палочка и Legionella Pneumophila. Для этих нестандартных показаний, чувствительность тестирование должно быть сделано (если возможно), прежде чем начать терапию рифампицина.
Enterobacteriaceae, Acinetobacter, Pseudomonas и виды внутренне устойчивы к рифампицину.
Кроме того, она была использована с амфотерицином В основном неудачные попытки лечения первичный амебный менингоэнцефалит вызвано Naegleria fowleri.

Вирус
Рифампицин несколько эффективность против вируса коровьей оспы.

Механизм действия

Рифампицин угнетает ДНК-зависимой РНК-полимеразы в клетках бактерий путем связывания его бета-субъединицы, что препятствует транскрипции РНК и последующий перевод с белками. Его липофильных природа делает его хорошим кандидатом для лечения менингита, форма туберкулеза, которая требует распределения центральной нервной системы и проникновения через гематоэнцефалический барьер.
Рифампицин воздействует непосредственно на синтез РНК. Он подавляет только прокариотических ДНК-РНК-полимеразы грунтовать, особенно те, которые являются грам-положительные пятен и микобактерий туберкулеза. Большая часть этой мембраны кислоты быстро положительных бактерий является миколовых кислота в комплексе с пептидогликана, который позволяет легким движением препарата в клетку. Опыт показывает, что в пробирке ДНК обрабатывают концентрации в 5000 раз выше, чем нормальная доза остались незатронутыми, в естественных условиях эукариотических образцы "РНК и ДНК-полимеразы пострадали несколько проблем. Рифампицин взаимодействует с β субъединиц РНК-полимеразы, когда он находится в α2β тример. Это останавливает транскрипцию мРНК, поэтому предотвращение перевод полипептидов. Это должно быть ясно, что он не может остановить удлинение мРНК раз привязки к шаблону-ДНК была начата. Рифампицин-РНК-полимеразы комплекс чрезвычайно стабильной и в то же эксперименты показали, что это не из-за любой формы ковалентной связи. Можно предположить, что водородные связи и π-π связь взаимодействия между нафтохинона и ароматические аминокислоты являются основными стабилизаторами, но это требует окисления naphthohydroquinone который находится чаще всего в рифампицин. Именно эта последняя гипотеза, которая объясняет взрыв с лекарственно-устойчивыми бактериями: мутации в гене, который гроВ заменить фенилаланин, триптофан, тирозин и с неправительственными организациями, ароматических аминокислот результате кислоты в бедных связь между рифампицином и РНК-полимеразы.
Рифампицин-устойчивых бактерий производить РНК-полимеразы с тонко различных β субъединицы структур, которые не всегда подавляется препарата. В молекулярных биологических исследований, плазмиды, содержащие рифампицин-устойчивых генов часто используются для скрининга колонии. Многие плазмиды, содержащие эти гены устойчивости являются коммерчески доступными для исследователей.

Другие товары поставщика

	рифамицина S	Рифамицинов относятся к группе антибиотиков, которые синтезируются либо естественным путем mediterranei бактерии Amycolatopsis или искусственно. Он...
	рифампицин	Рифампицин (INN) и рифампицин (USAN) является бактерицидный антибиотик группы рифамицина. Это полусинтетическое соединение, полученные от Amycolato...

Похожие товары

	Potassium Tetrakis(Perfluorophenyl)Borate	Продавец: HONOR SHINE INTERNATIONAL CO.,LTD	Cas No:89171-23-3 Molecular weight:718.1 Molecular Formula:C24BF20K Purity:98% Storage:Store ...
	Sodium tetrakis(pentafluorophenyl)borate	Продавец: HONOR SHINE INTERNATIONAL CO.,LTD	Cas No: Molecular weight:702.0 Molecular Formula:C24BF20Na Purity:98% Storage:Store in dry, dark ...
	Trityl tetrakis(pentafluorophenyl)borate	Продавец: HONOR SHINE INTERNATIONAL CO.,LTD	Product code: Trityl tetrakis(pentafluorophenyl)borate CAS No.: Molecular formula: C43H15BF20 Mol...
	Dimethylanilinium tetrakis(pentafluorophenyl)borate	Продавец: HONOR SHINE INTERNATIONAL CO.,LTD	Product code: Dimethylanilinium tetrakis(pentafluorophenyl)borate CAS No.: Molecular formula:C32H...
	Ethylene Oxychlorination Catalyst	Продавец: HONOR SHINE INTERNATIONAL CO.,LTD	Mainly for the production of vinyl chloride (VCM) and PVC resins. Oxychlorination catalyst coprec...