Чистое химическое сырье Метилциннамат CAS 103-26-4
Тирозиназа, также известная как полифенолоксидаза, широко встречается у растений, животных и человека. Это ключевой фермент в синтезе меланина организмами. Ингибиторы тирозиназы ингибируют выработку меланина путем ингибирования активности тирозиназы и, таким образом, могут использоваться для профилактики и лечения таких заболеваний, как пигментация и меланома. В настоящее время ингибиторы тирозиназы, такие как гидрохинон, фруктовая кислота, витамин С, койевая кислота и арбутин, используются в косметике как отбеливающий агент, но гидрохинон и фруктовые кислоты постепенно устраняются из-за раздражения; Витамин С Койевая кислота легко окисляется и имеет короткий срок годности. Арбутин широко используется в качестве растительного экстракта, поскольку обладает преимуществами безопасного действия. Однако ингибирующее действие тирозиназы не сильно. Количество арбутина, добавляемого в косметику, должно достигать 2% и более. эффективный. Поэтому разработка безопасных и эффективных ингибиторов тирозиназы все больше привлекает внимание людей.
Эксперты в исследовании обнаружили, что метилциннамат оказывает существенное ингибирующее действие на тирозиназу, может ингибировать активность тирозиназы, монофенолов и ферментов дифенолов. Ингибирующий эффект монофенолазы на тирозиназу в основном проявлялся в значительном увеличении времени задержки реакции, катализируемой ферментами, и ингибирующий эффект на дифенолазу демонстрировал тип обратимого конкурентного ингибирования с константой ингибирования (K) I 0,66 ммоль. / Л, концентрация метилциннамата (IC50) с относительной степенью ингибирования 50% для п-дифенолазы (IC50) составила 1,49 ммоль / л, что намного ниже, чем у обычно используемого арбутина (IC50) = 5,3 ммоль). Кроме того, метилциннамат очень безопасен и широко используется в повседневных ароматизаторах и пищевых ароматизаторах и считается очень перспективным ингибитором тирозиназы.
Гистерезис является типичной особенностью катализируемого тирозиназой окисления L2-тирозина. Исследование показало, что когда концентрация метилциннамата составляла 0,80 ммоль / л, время задержки увеличивалось до 3,2 мин, а время гистерезиса увеличивалось почти в 3 раза. Относительная степень ингибирования метилциннамата против монофенолов возрастала с увеличением концентрации метилциннамата, что приводило к концентрации метилциннамата (IC50) примерно 0,61, когда относительная степень ингибирования монофенольного фермента достигала 50%. Концентрация метилциннамата (IC50), которая привела к тому, что относительная скорость ингибирования дифенолазы достигла 50%, составляла приблизительно 1,49 ммоль / л.
Исследование также доказывает, что ингибирование фермента метилциннаматом является обратимым процессом. Метилциннамат снижает каталитическую эффективность за счет ингибирования ферментативной активности, а не за счет снижения активности фермента за счет уменьшения количества эффективного фермента. Это также говорит о том, что комбинация метилциннамата и фермента приводит к ингибированию активности фермента, а не к постоянной инактивации молекулярной конформации фермента.
Другие товары поставщика
Все товары поставщика
Похожие товары
