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精细化工原料肉桂酸甲酯CAS 103-26-4

酪氨酸酶,也称为多酚氧化酶,广泛存在于植物,动物和人类中。它是生物体合成黑色素的关键酶。酪氨酸酶抑制剂通过抑制酪氨酸酶活性来抑制黑色素的产生,因此可用于预防和治疗诸如色素沉着和黑色素瘤的疾病。目前,酪氨酸酶抑制剂如对苯二酚,水果酸,维生素C,曲酸和熊果苷已被用作化妆品中的增白剂,但是由于刺激而逐渐消除了对苯二酚和水果酸。维生素C曲酸容易被氧化,保质期短。熊果苷由于具有安全作用的优点而被广泛用作植物提取物。但是,酪氨酸酶的抑制作用不强。化妆品中熊果苷的添加量应高达2%或更高。有效。因此,安全有效的酪氨酸酶抑制剂的开发越来越引起人们的关注。

研究专家发现,肉桂酸甲酯对酪氨酸酶具有明显的抑制作用,可以抑制酪氨酸酶的单酚活性和双酚酶活性。单酚酶对酪氨酸酶的抑制作用主要表现为酶催化反应的滞后时间的显着延长,对双酚酶的抑制作用表现出一种可逆的竞争抑制作用,其抑制常数(K)为I 0.66 mmol。 / L,对-二酚酶(IC50)的相对抑制率为50%的肉桂酸甲酯浓度(IC50)为1.49 mmol / L,远低于目前常用的熊果苷(IC50)= 5.3 mmolL。另外,肉桂酸甲酯是高度安全的,并且已广泛用于日常调味剂和食品调味剂中,并且被认为是非常有前景的酪氨酸酶抑制剂。

磁滞是酪氨酸酶催化L2酪氨酸氧化的典型特征。研究发现,当肉桂酸甲酯的浓度为0.80 mmol / L时,延迟时间延长至3.2分钟,滞后时间增加了近3倍。肉桂酸甲酯对单酚的相对抑制率随肉桂酸甲酯浓度的增加而增加,当单酚酶的相对抑制率达到50%时,肉桂酸甲酯的浓度(IC50)约为0.61。导致双酚酶相对抑制率达到50%的肉桂酸甲酯(IC50)浓度约为1.49 mmol / L。

该研究进一步证明肉桂酸甲酯对酶的抑制是可逆的过程。肉桂酸甲酯通过抑制酶活性来降低催化效率,而不是通过减少有效酶的量来降低酶活性。这也表明肉桂酸甲酯和酶的结合导致酶活性的抑制,而不是永久性地使酶的分子构象失活。


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